Profile picture of Epitomax 💊 🐍

Epitomax 💊 🐍

@Topiramatee

Published: December 16, 2024
46
174
693
1/25
10:54 PM

Si je vous dis morphine, fentanyl, oxycodone, codĂ©ine, tramadol
 ça vous parle ? SĂ»rement. Mais comment agissent ces mĂ©dicaments pour soulager les douleurs sĂ©vĂšres ? C’est parti pour un thread sur les opiacĂ©s/opioĂŻdes et leur pharmacologie ! Ça va ĂȘtre STUPÉFIANT ! đŸ˜œđŸ§”đŸ‘‡đŸ»:

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
2/25Continued
10:54 PM

Les opiacĂ©s sont des dĂ©rivĂ©s de l’opium, substance contenue dans le pavot somnifĂšre (Papaver somniferum). Le nom de cette plante est liĂ© aux propriĂ©tĂ©s sĂ©datives de l’opium. L’opium contient des substances appelĂ©es alcaloĂŻdes : la morphine et la codĂ©ine (ainsi que l’hĂ©roĂŻne)

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
3/25Continued
10:54 PM

Petit point terminologie : on emploiera plutĂŽt le terme « opiacé » pour les opiacĂ©s naturels issus du pavot : morphine et codĂ©ine, et le terme « opioĂŻdes » pour les substances de synthĂšse : fentanyl, oxycodone etc
 les 2 termes dĂ©signent la mĂȘme classe pharmacologique.

4/25Continued
10:54 PM

On distingue : - les opioĂŻdes « faibles » : codĂ©ine, tramadol et poudre d’opium (antalgiques de pallier 2, douleurs modĂ©rĂ©es Ă  sĂ©vĂšres) - les opioĂŻdes « forts » : morphine, fentanyl, oxycodone, hydromorphone (antalgiques de pallier 3, douleurs sĂ©vĂšres Ă  trĂšs sĂ©vĂšres)

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
5/25Continued
10:54 PM

La morphine est l’opioĂŻde de rĂ©fĂ©rence : on compare la puissance des autres antalgiques opioĂŻdes Ă  la morphine. Cela permet d’établir des tableaux d’équianalgĂ©sie. Par exemple 25 mg de poudre d’opium Ă©quivalent Ă  2,5 mg de morphine.

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
6/25Continued
10:54 PM

Passons Ă  la pharmacologie. Dans l’organisme, il existe des opioĂŻdes endogĂšnes (synthĂ©tisĂ©s par l’organisme) : les endorphines, les enkĂ©phalines et les dynorphines, qui interviennent dans le systĂšme opioĂŻde endogĂšne, responsable, entre autres, de la perception de la douleur.

7/25Continued
10:54 PM

Les mĂ©dicaments opioĂŻdes vont venir mimer les opioĂŻdes endogĂšnes, le but recherchĂ© Ă©tant une action antalgique (anti-douleur), ce sont des AGONISTES aux rĂ©cepteurs opioĂŻdes (provoquent le mĂȘme effet que le ligand endogĂšne)

8/25Continued
10:54 PM

Disclaimer ⚠: je vais ĂȘtre obligĂ©e d’aborder un minimum la physiologie de la douleur pour expliquer la pharmacologie des opiacĂ©s. La physiologie de la douleur est TRÈS COMPLEXE ! Je vais donc simplifier Ă  l’extrĂȘme et je m’en excuse.

9/25Continued
10:54 PM

Il existe 2 grands types de douleurs : - les douleurs par excÚs de nociception, qui sont les + fréquentes et surviennent lorsque des tissus sont lésés : brûlure, fracture, chirurgie, infection
 - les douleurs neuropathiques : causées par un dysfonctionnement du systÚme nerveux

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
10/25Continued
10:54 PM

Les opioïdes sont efficaces sur les douleurs par excÚs de nociception. Ces douleurs correspondent à une stimulation excessive des récepteurs de la douleur (nocicepteurs). Les nocicepteurs sont situés à de nombreux endroits : peau, organes, muscles, os etc


Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
11/25Continued
10:54 PM

Lors d’un stimulus douloureux, l’information passe par les nocicepteurs puis remonte au niveau de la moelle Ă©piniĂšre, puis au thalamus et enfin au cortex sensoriel primaire (dans le cerveau) : c’est lui qui va faire qu’on ressent la sensation de douleur.

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
12/25Continued
10:54 PM

Comme vu plus haut, les opioĂŻdes agissent sur les rĂ©cepteurs aux opioĂŻdes. Il existe 3 types de rĂ©cepteurs aux opioĂŻdes, prĂ©sents essentiellement au niveau du cerveau (supraspinaux) et de la moelle Ă©piniĂšre (spinaux) : les rĂ©cepteurs ÎŒ (sous types ÎŒ1 et ÎŒ2), Îș et ÎŽ.

13/25Continued
10:54 PM

Les propriĂ©tĂ©s antalgiques des opioĂŻdes reposent essentiellement sur les rĂ©cepteurs ÎŒ et Îș . Lorsqu’ils se fixent Ă  ces rĂ©cepteurs, ils activent des processus intracellulaires entraĂźnant l’ouverture des canaux potassiques et la fermeture des canaux calciques.

14/25Continued
10:54 PM

Cela hyperpolarise la membrane cellulaire des neurones nociceptifs. Cette hyperpolarisation va diminuer la probabilitĂ© que les neurones atteignent leur seuil d’activation, rĂ©duisant ainsi leur capacitĂ© Ă  transmettre le message douloureux. On obtient ainsi un effet antalgique.

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
15/25Continued
10:54 PM

L’antalgie est l’effet thĂ©rapeutique recherchĂ© lorsqu’on utilise des mĂ©dicaments opioĂŻdes. Cependant, la liaison aux rĂ©cepteurs opioĂŻdes, prĂ©sents dans diverses zones du cerveau et de l’organisme va aussi ĂȘtre responsable d’effets non souhaitĂ©s = effets indĂ©sirables.

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
16/25Continued
10:54 PM

En se fixant aux centres respiratoires, les opioĂŻdes induisent une dĂ©pression respiratoire (pouvant aller jusqu’à l’arrĂȘt respiratoire) par diminution de la sensibilitĂ© Ă  certains paramĂštres impliquĂ©s dans la rĂ©gulation de la frĂ©quence respiratoire tels que l’hypercapnie.

17/25Continued
10:54 PM

Ils provoquent Ă©galement : de la constipation par diminution du pĂ©ristaltisme intestinal, de la sĂ©dation, des nausĂ©es / vomissements par stimulation du centre du vomissements, de l’euphorie etc

18/25Continued
10:54 PM

Certains effets secondaires peuvent trouver une application thĂ©rapeutique : la codĂ©ine est employĂ©e comme mĂ©dicament anti-tussif (dĂ©pression du centre de la toux). Le lopĂ©ramide, un analogue aux opioĂŻdes (dĂ©pourvu d’action centrale) est utilisĂ© comme anti-diarrhĂ©ique.

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
19/25Continued
10:54 PM

Les opioĂŻdes peuvent ĂȘtre Ă  l’origine d’une dĂ©pendance physique et psychique et poser des problĂšmes d’addictions avec des risques de surdosage voire d’overdose. C’est ce qu’on observe avec la crise des opiacĂ©s aux US.

20/25Continued
10:54 PM

Il est Ă  noter que le tramadol est particuliĂšrement concernĂ© par les problĂ©matiques d’addiction. En effet il agit Ă  la fois sur les rĂ©cepteurs aux opioĂŻdes mais Ă©galement sur le systĂšme sĂ©rotoninergique, induisant un cĂŽtĂ© stimulant.

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
21/25Continued
10:54 PM

Pour ces raisons, les opioĂŻdes sont des mĂ©dicaments Ă  manier avec une extrĂȘme prudence ! L’auto-mĂ©dication est Ă  proscrire et leur usage prolongĂ© est Ă  réévaluer rĂ©guliĂšrement avec votre mĂ©decin.

22/25Continued
10:54 PM

En cas de surdosage aux opioĂŻdes, on utilise un ANTAGONISTE aux rĂ©cepteurs opioĂŻdes : la Naloxone. Cette molĂ©cule, en s’opposant aux effets des opioĂŻdes va notamment reverser la dĂ©pression respiratoire et la sĂ©dation.

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
23/25Continued
10:54 PM

2 formes de Naloxone sont disponibles en ville afin d’ĂȘtre utilisĂ©es en cas de surdosage et peuvent ĂȘtre administrĂ©s par l’entourage en attendant les secours : - Prenoxad , sous forme injectable - Nyxoid, sous forme de pulvĂ©risation nasale

Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
Image in tweet by Epitomax 💊 🐍
24/25Continued
10:54 PM

La naloxone est disponible sans prescription en pharmacie (mais payante) et gratuitement Ă  l’hĂŽpital et dans les centres d’addictologie. En France, 80% des dĂ©cĂšs par surdose sont liĂ©s Ă  des opioĂŻdes. L’administration prĂ©coce de naloxone pourrait Ă©viter 4 dĂ©cĂšs sur 5.

25/25Continued
10:54 PM

VoilĂ , c’est tout pour aujourd’hui. Ce thread est loin d’ĂȘtre exhaustif, on aurait pu parler des agonistes-antagonistes et des traitements de substitution aux opiacĂ©s, par exemple. Mais on va s’arrĂȘter lĂ  😜 Bisous les amis 😘

Share this thread

Read on Twitter

View original thread

Navigate thread

1/25